盐酸伊曲康唑胶囊
- 通用名称：盐酸伊曲康唑胶囊
- 品牌：现代哈森
- 商品单位：盒
【药品名称】
通用名：盐酸伊曲康唑胶囊
英文名： Itraconazole Hydrochloride Capsules
汉语拼音：Yansuan Yiqukangzuo Jiaonang
本品主要成分为伊曲康唑，其化学名称为：顺-4-[4-[4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊基-4-]甲氧基-哌嗪基]苯基，-2-4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮
其结构式：
分子式：C35H38Cl2N8O4
分子量：705.64
【性状】 本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。
【规格】0.1g（按C35H38Cl2N8O4计）。
【适应症】伊曲康唑胶囊适用于治疗以下疾病：
①妇科：外阴阴道念珠菌病。
②皮肤科/眼科: 花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。
③由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。
④系统性真菌感染：系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病（包括隐球菌性脑膜炎）、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。
【用法用量】口服，为达到最佳吸收，应餐后立即给药。
1．念珠菌阴道炎：每次200mg，每天二次，疗程为1天或每次200mg，每天一次，疗程为3天。
2．花斑癣：每次200mg，每天一次，疗程为7天。
3．皮肤真菌病：每次100mg，每天一次，疗程为15天。
高度角化区（如足底部癣、手掌部癣）需：延长治疗15日，每次100mg，每天一次，疗程为15天。
4．口腔念珠菌病：每次100mg，每天一次，疗程为15天。
5．真菌性角膜炎: 每次200mg，每天一次，疗程为21天。
6．对于一些免疫缺陷病人，如白血病、爱滋病或器官移植病人等，采用伊曲康唑胶囊治疗真菌感染时，伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低，剂量可加倍。
7．甲真菌病：
①冲击治疗：每次200mg，每天二次，连用一周为一个冲击疗程。对于指甲感染，推荐采用两个冲击疗程，每个疗程间隔3周；对于趾甲感染，推荐采用三个冲击疗程，每个疗程间隔三周。
②或者采用连续治疗：每次200mg，每天一次，连用三个月。
本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢，因此，对皮肤感染来说，停药后2～4周达到最理想的临床和真菌学疗效，对甲真菌病来说在停药后6～9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。
8．系统性真菌病：根据不同感染选择不同的剂量用法，详见下表。
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适应症
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剂量
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平均疗程
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备注
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曲霉病
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200mg每日一次
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2～5个月
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对侵袭性或播散性感染的患者增加剂量至：200mg每日二次
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念珠菌病
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100-200mg每日一次
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3周～7个月
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非隐球菌性脑膜炎
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200mg每日一次
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2个月～1年
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维持治疗（脑膜感染者）每日一次
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隐球菌性脑膜炎
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200mg每日二次
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2个月～1年
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组织胞浆菌病
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200mg每日一次或200mg每日二次
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8个月
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孢子丝菌病
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100mg每日一次
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3个月
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副球孢子菌病
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100mg每日一次
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6个月
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着色真菌病
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100mg至200mg每日一次
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6个月
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芽生菌病
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100mg每日一次或200mg每日二次
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6个月
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【不良反应】在已报告的伊曲康唑的不良反应中常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘；少见的副作用包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应（如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿）。有个例报告出现了外周神经病变和Stevens-Johnson综合症（重症多形红斑），但后者的原因不明。
已有重要的潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者，在接受伊曲康唑胶囊长疗程（约一个月以上）治疗时，可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。
【禁忌】
1．对本品过敏者禁用。
2．孕妇禁用。除非用于系统性真菌病治疗，但仍应权衡对胎儿有无潜在性伤害作用。
【注意事项】
1． 对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。
2．伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢，因而肝功能异常者慎用（除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性）。
3．当发生神经系统症状时应终止治疗。
4．对肾功能不全的病人，本品的排泄减慢，建议监测本品的血浆浓度以确定适宜的剂量。
5．育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。
6．胃酸降低时，会影响本品的吸收。需接受酸中和药物治疗者，应在服用伊曲康唑胶囊至少2小时后，再服用这些药物。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。除非用于系统性真菌治疗，但仍应权衡对胎儿有无潜在性伤害作用。
哺乳期妇女不益使用。
【儿童用药】因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限，因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者，除非潜在利益优于可能出现的危害。
【药物相互作用】
1．诱酶药物：如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度，因此当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。
2．体外研究表明，在血浆蛋白结合方面本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。
3．伊曲康唑能抑制由细胞色素3A酶催化的药物代谢，导致包括副作用在内的药物作用的增加和/或延长。
因此：
① 在使用伊曲康唑胶囊治疗期间不应服用特非那丁、阿司咪唑、西沙必利，口服咪达唑仑和三唑仑。若静脉注射咪达唑仑则更应格外谨慎，因为其镇静作用会延长；
② 若需与伊曲康唑同时服用口服抗凝剂、地高辛、环孢素A、全身应用的甲泼尼龙
（methylprednisolone）、长春生物碱和他可林（tacrolimus）等，则应减少这些药物的剂量；
③ 对服用二氢吡啶钙离子通道阻断剂和奎尼丁的病人应监测其副反应，如水肿和耳鸣/听力下降。必要时可减少这些药物的剂量；
④ 有报道罕见在做移植手术病人中同时接受伊曲康唑胶囊、环孢菌素和羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂如辛伐他汀的治疗时，有横纹肌溶解发生，但伊曲康唑与横纹肌溶解的因果关系尚未建立。
4．已报道本品与华法令和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同服时，应减少剂量。
5．尚未观察到本品与AZT（齐多夫定）间的相互作用。
6．尚未观察到本品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。
【药理毒理】本品为合成的三氮唑衍生物，具有广谱抗真菌作用，可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。
本品对皮肤癣菌（毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌）、酵母菌[新生隐球菌、糠秕孢子菌属、 念珠菌属（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及 各种其它的酵母菌和真菌有抑制作用。
【药代动力学】文献资料报道，餐后立即服用本品，生物利用度最高，口服后3～4 小时，血药浓度达峰值。本品血浆清除相呈双相性，终末半衰期为1～1.5天。连续服用1～2周，本品血药浓度可达稳态状态。口服本品100mg每日一次、 200mg每日一次和200mg每日二次时，其稳态血药浓度分别为0.4μg/ml、1.1μg/ml和2.0μg/ml。本品血浆蛋白结合率为 99.8%。全血中本品浓度为血浆浓度的60%。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，且药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4 周后停药，7天后已测不到血浆药物浓度，但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2～4周。开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其 在甲角质中药物浓度至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、肾脏、肝脏、骨 骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2～3倍。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是：200mg每日一次治疗3天，可持续二天；200mg每 日二次治疗1天，则可持续三天。本品主要在肝脏中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，其体外抗真菌活性与本品相似，生物分析法测得其抗真 菌药物水平约为高效液相色谱分析本品水平的3倍。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3～18%，经肾排泄的原型药则低于所用剂量的0.03%，大约35%是 作为代谢物在一周内经尿排泄。
【药物过量】一旦发生，应采取支持疗法，包括洗胃等。本品不能经过血液透析清除。
无特殊的解毒药。
【贮藏】密封，室温保存。
【包装】铝塑包装。110mg*14粒
【有效期】24个月。
【批准文号】国药准字H20070141
【生产企业】
企业名称：上海现代哈森（商丘）药业有限公司
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